定坤丹主要原料为：人参、鹿茸、当归、熟地、红花、三七、白术、枸杞、香附、鹿角霜等30味名贵中药材组成。处方奇妙，配伍得宜，除了有调经活血之效力外，兼有理气、健脾、补血、止血、镇痛、强壮等作用。
        它的主要成分除了“人参”、“鹿茸”已在龟龄集史稿详细叙述外，另外“当归”一药，《日华之本草》说：“治一切风，一切血，补一切劳，破恶血，养新血及主症癖”；《本草纲目》谓：“治头痛，心腹止痛，润肠胃筋骨皮肤，治痈疽，排脓止痛，和血补血；《本草再新》说：“治浑身肿胀，血脉不和，阴分不足，安生胎，堕死胎”；现代临床报道，谓能“治疗肌肉关节疼痛及神经痛，慢性气管炎，慢性盆腔炎，月经病，高血压病。”因它功效良好，所以历代医师都把它视为妇科必备药。定坤丹另一主要成分熟地，《本草正义》（见中药大辞典）说：“熟地黄且有微温之称，乃能补益真阴，并不虑其寒冷滑泄，是足以清心胃之火者，一变而为滋养肝、脾、肾之血，性情功效，已非昔比，而质厚重，力愈充足，故能直达下进，滋精液、益精血，凡津枯血少，脱汗失精，及大脱血后，产后血虚未变等症，大剂频投，其功甚伟”。这就无怪我们的医圣张仲景老先生创制的“金櫃肾气丸”以熟地为主；宋代局方“四物汤”也首重归、地。
        人参、鹿茸、当归和熟地在定坤丹组方中都占有教大比重。再佐以散瘀、止痛、止血、柔肝的：三七、五灵脂、姜炭、元胡、白芍、细辛；活血、调经、安胎的茺蔚、黄芩、鸡血藤膏、川芎、藏红花；健脾、暖胃、燥湿的茯苓、白术、肉桂、砂仁；还有理气、舒肝、退热的乌药、香附、柴胡；以及滋阴、益肾、降血压的鹿角霜、阿胶、枸杞、杜仲等等。因而它的治疗范围相当广泛，并可增强机体免疫能力。说它是妇科综合治疗良药，当非溢美之辞。凡妇女身体衰弱，气血瘀滞，行经腹胀腹痛，经行先期或后期，经量太多或太少，经色不正或浓或紫黑，白带、赤带、骨蒸潮热，血崩、血漏、血晕、血脱，月经当见不见，或不当见而见，布道绝经期而月经闭止，以及气郁不舒，食欲不振，宫寒不孕，产后诸虚等症，都具有良好疗效。
        定坤丹处方还有一个显著特点，就是“人参与五灵脂”通用。从中医药配伍禁忌来说，这两药是属于“相畏”，不能一起使用。但事实上在古方中也有“参、脂”同用的，如：陶弘景曾说：“古方亦有相恶相反者，乃不为害，非妙达精微者不知此理。”定坤丹中“参、脂”同用，两药相配伍，人参得五灵脂则补而不滞益气，摄血而无留瘀之弊。五灵脂得人参则扶正祛邪而无伤正虞。两药配伍补气中行止血之法。在数百年的临床实践中，从未因此发生过任何不良反应。